Retatrutide
для лечения пациентов с ожирением. Его клиническая активность проверена экспериментально, снижение веса с учетом разных типов телосложения и образа жизни составляет от 24-25% до 80%. Поэтому пептид и получил свою популярность в мире силового спорта. Фармакологические свойства основаны на противодействии инкретинам (группа метаболических гормонов).
Пептид работает как антагонист сразу 3-х рецепторов, в результате чего:
-чувство насыщения обычной пищей длится дольше;
-количество сахара в крови постепенно падает;
-начинают активно расходоваться жировые запасы организма.
Ретатрутид даже применяется для лечения больных диабетом (до 2 степени включительно). В бодибилдинге он интересен именно мощным жиросжиганием, параллельно которому стимулируется гормон роста. Вместе с снижением количества сахара в организме, набирают объем тренируемые мышцы. Контролируемая и постепенная потеря массы тела происходит в полном объеме, включая внутренние органы – к примеру, существенно упрощается или проходит жировая болезнь печени (гепатоз печени).
Retatrutide появился сравнительно недавно и в ряде стран лицензирование находится в финальной стадии.
ЧТО ТАКОЕ Retatrutide ?
Retatrutide - был разработан в начале 2020-ых гг. компанией Eli Lilly and Co. на основе GIP и представляет собой пептид из 39 аминокислот, устойчивый к расщеплению DPP4 — ферментом, расщепляющим GLP-1 и GIP. Пептид, сконструирован из пептидной основы GIP для достижения тройной агонистической активности по отношению к GCGR (рецепторы глюкагона), GIPR и GLP-1R. Последовательность пептидной основы ретатрутида содержит три некодирующих аминокислотных остатка в положениях 2, 20 и 13 (Рис. 1). Aib2 обеспечивает стабильность против расщепления DPP4, точно так же, как и в молекулах семаглутида и тирзепатида. Aib20 способствует оптимальной активности и фармакокинетическому профилю GIP. αMeL13 (α-метил-L-лейцин) способствует оптимальной активности глюкагона и GIP — в предыдущих разработках такой замены не проводилось. Основа конъюгирована с мотивом жирной дикислоты C20 через линкер на остатке лизина в положении 17, что в качестве фармакокинетической стратегии позволяет связывать альбумин для увеличения периода полураспада, обеспечивая при этом желаемые фармакологические свойства: t½ составило ~6 дней. Аналогичная стратегия ранее применялась во время разработки семаглутида и тирзепатида.
Чем полезен Retatrutide?
Retatrutide препарат, который поможет пациенту привнести в желудочно-кишечный тракт вещества, выделяемые собственным кишечником. Исследования показывают, что это приводит к снижению скорости перемещения пищи по пищеварительному тракту – что снижает тягу к еде.
Это разрывает «порочный» круг ожирения: стремление поесть вновь слабеет, пища переваривается более тщательно, уровень сахара постепенно стабилизируется, баланс веществ при метаболизме перестраивается на снижение веса.
Первоначальные исследования функциональных возможностей глюкагоноподобного пептида предусматривали поиск средства остановки диареи – но у него оказался другой спектр действия, в котором основное место занимает ощутимая потеря веса.
При этом было отмечено, что препарат также оказал заметное положительное воздействие на состояние сердечнососудистой системы после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или при заболевании периферических артерий.
Снижение массы тела
• Потеря до 24% массы тела за 48 недель (в клинических испытаниях фазы II).
• Работает за счет подавления аппетита, замедления опорожнения желудка и повышения энергетических затрат.
- Улучшение гликемического контроля
• Снижает уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
• Повышает чувствительность к инсулину.
- Снижение уровня инсулина и лептина
• Улучшает гормональный фон, связанный с метаболическим синдромом.
• Снижение гиперинсулинемии и лептинорезистентности.
- Положительное влияние на липидный профиль
• Снижение уровня триглицеридов и холестерина ЛПНП (плохого).
• Потенциальное повышение ЛПВП (хорошего холестерина).
- Уменьшение жировой массы печени
• Подавление неалкогольной жировой болезни печени (НАЖБП).
• Снижение висцерального жира.
- Улучшение кардиометаболических показателей
• Снижение артериального давления.
• Улучшение маркеров воспаления (например, CRP).
В флакон с Retatrutide ввести 2 мл. бактериостатической воды для инъекций.
Прежде чем смешивать эти два вещества, убедитесь, что они находятся при комнатной температуре.
Вылейте разбавитель во флакон и дайте ему осесть в течение примерно 10 минут. После этого вы можете смешать компоненты, осторожно вращая флакон до полного растворения.
Индивидуально
После разведения пептид хранить строго в холодильнике при температуре от 2-5 градусов.
Перед употреблением проконсультируйтесь со спортивным врачом. Нельзя принимать лицам не достигшим 21 года, а так же беременным женщинам (в том числе и в период лактации).
